Vincristine berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen protein mikrotubulus, spindle mitotik, dan memblok polimerisasinya, akibatnya terjadi disolusi mikrotubulus, sehingga sel terhenti dalam metafase.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
vincristine Vial 1 mg/mL.
Penyimpanan dan Stabilitas:
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya, dalam lemari pendingin.
Struktur kimia Vincristine
Indikasi Vincristine
Vincristine digunakan untuk pengobatan untuk leukimia, penyakit Limphoma Hodgkin dan non Hodgkin, tumor Wilms (tumor ginjal ganas), neoroblastoma, rabdomyosarkoma (tumor otot lurik).Kontraindikasi
Hipersensitifitas terhadap vincristine dan komponen lain dari sediaan, hanya untuk penggunaan I.V., fatal jika diberikan intratekal; kehamilan.Dosis dan Cara Pemakaian
- Dosis sering diberikan 2 mg, Tetapi hal ini mungkin akan mengurangi efektifitas terapi dan tidak direkomendasikan. Tergantung protokol individu.
- Dosis tunggal >2.5 mg atau >5 mg/siklus terapi dapat diverifikasi dengan pengobatan spesifik dari regimen dan /atau berdasarkan pengalaman onkologis sebelumnya untuk dispensing.
- I.V: Anak-anak < 10 kg atau luas permukaan tubuh <1 m2: terapi awal: 0.05 mg/kg sekali seminggu kemudian naikkan dosis.
- Anak-anak >10 kg atau BSA > 1 m2: 1-2 mg/m2, bisa diulang sekali seminggu atau 3-6 minggu, dosis tunggal maksimum: 2 mg.
- I.V: Infus kontinyu dengan doksorubisin: 1 mg/m2/hari untuk 72 jam.
- Dewasa: 0.4-1.4 mg/m2, bisa diulang setiap minggu atau 0.4-0.5 mg/hari infus kontinyu untuk 4 hari selama 4 minggu atau 0.25-0.5 mg/m2/hari untuk 5 hari setiap 4 minggu.
- Serum bilirubin 1.5-3.0 mg/dL atau AST(SGOT) 60-180 unit: Berikan 50% dari dosis normal
- Serum bilirubin 3.0-5.0 mg/dL: Berikan 25% dari dosis.
- Serum bilirubin > 5.0 mg/dL atau AST > 180 unit: Jangan diberikan.
Efek Samping
- dermatologi: alopesia
- Kardiovaskular: Hipotensi ortostatik atau hipertensi.
- Hiper/hipotensi SSP: Depresi SSP, kebingungan, paralisis saraf kranial, demam, sakit kepala, insomnia, kesulitan motorik, seizure.Intratekal vincristine seragam menyebabkan kematian, vincristine tidak boleh diberikan melalui rute ini.
- Efek neurologi dari vincristine bisa adiktif dengan obat neurotik lainnya dan iradiasi dengan serabut saraf.
- Dermatologi: Rash.
- Endokrin dan metabolik: Hiperurikemia.
- GI: Kram abdominal, anoreksia, perut kembung, konstipasi (dan kemungkinan paralisis ileus setelah terjadi toksisitas neurologi), diare, rasa logam, mual (ringan), ulserasi oral, muntah, hilang berat badan.
- Genital: hilangnya tonus pada saluran urin (berhubungan dengan neurotoksisitas), dysuria, poliuria, retensi urin.
- Hematologi: Leukopenia (ringan), trombositopenia.
- Lokal: Flebitis, iritasi jaringan lunak dan nekrosis jika masuk ke dalam sel.
- Neuromuskular dan skeletal: Kram, sakit rahang, nyeri kaki, myalgia, kehilangan sensasi,
- kelemahan, neuropati periferal: sering tergantung dosis toksisitas dari vincristine.
- Sering terjadi pada pasien >40 tahun, terjadi biasanya setelah rata-rata 3 minggu dosis, tapi bisa terjadi setelah dosis pertama.
- Manifestasi seperti kehilangan refleksi tendon dalam pada ekstremitas bawah, kehilangan sensasi, nyeri, parestesia dari kelingking dan ibu jari (sensasi sarung tangan), dan foot drop atau wrist drop.
- Okular: Atropi optik, fotofobia. (terbatas pada yang mengancam jiwa ) sindrom sekresi hormon antidiuretik yang rendah (jarang), stomatitis.
Peringatan dan Perhatian
FDA merekomendasikan untuk hati-hati dalam menggunakan antineoplasma.
- Modifikasi dosis diminta pada pasien dengan kegagalan fungsi hati atau yang mempunyai penyakit neuromuskular sebelumnya.
- hindari ekstravasasi/keluarnya darah, gunakan dengan hati-hati pada orang lanjut usia
- hindari kontaminasi dengan mata, observasi sedekat mungkin untuk kejadian perpendekan nafas, bronkospasme, terutama pada pasien yang menerima mitomisin-C.
- Hanya untuk penggunaan I.V.
- Penggunaan Intratekal dapat menyebabkan kematian, pemberian alopurinol untuk menjaga nefropati asam urat, jangan digunakan bersama radiasi.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
vincristine Vial 1 mg/mL.
Penyimpanan dan Stabilitas:
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya, dalam lemari pendingin.