Erythromycin

loading...
Erythromycin adalah obat Antibakteri makrolid, erythromycin menghambat sintesis DNA dependent protein bakteri sehingga akan mengubah perpanjangan tahapan sintesis dengan berikatan 50S subunit ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada transpeptidase sel bakteri.

Erythromycin


Struktur kimia

Erythromycin


Indikasi:
  1. Sistemik: erythromycin digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri yang sensitif terhadap erythromycin seperti, S. Pyogenes termasuk S. pneumoniae, S. Aereus, Legionella pneumophilia, diphtheria pertusis, choncroid, Chlamydia, erytrasma, N.gonorrhoeae, E.histolitica, siphilis dan nongonococcal urethritis, dan campylobacter gastroenteritis.
  2. digunakan untuk terapi konjungtifitis dengan neomosin. 
  3. Pada mata: erythromycin digunakan untuk mengatasi infeksi konjungtivistis atau gangguan kornea pada bayi baru lahir. 
  4. Topical: erythromycin digunakan untuk pengobatan acne vulgaris. 

Kontraindikasi:
  1. Pasien yang hipersensitif terhadap erythromycin dan komponen lain dalam obat. 
  2. Pasien yang diketahui menderita penyakit liver. 
  3. Kontraindikasi jika digunakan bersamaan dengan turunan ergot, pimozide, dan cisapride. 

Dosis dan Cara Pemakaian:
1. Dosis dan Cara Pemakaian pada Bayi dan anak anak:
Kisaran Dosis lazim:
  • Oral: terdapat perbedaan absobsi antara 400 mg eritromisin etilsuksinat pada kadar serum dengan 250 mg eritromisin murni (basa), stearat atau estolat, Murni (basa): 30-50 mg/kg/hari dalam 2-4 dosis terbagi; tidak lebih dari 2 g/hari. Dan untuk erythromycin Estolat: 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-4 dosis. Etilsuksinat: 30-50 mg/kg/hari dalam 2-4 dosis terbagi; tidak lebih dari 3.2 g/hari. Stearat: 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-4 dosis. 
  • Injeksi: Laktobionat: 15-50 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam; tidak lebih dari 4 g/hari. 
2. Dosis dan Cara Pemakaian pada Dosis dewasa
  • Oral:  250 - 500 mg setiap 6-12 jam. 
  • Etilsuksinat: 400 - 800 mg setiap 6-12 jam. 
  • Injeksi: Laktobionat: 15-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam atau 500 mg sampai 1 g setiap 6 jam, atau dapat diberikan dalam infus terus-menerus selama 24 jam. (maksimal 4 g/24 jam). 
3. Dosis untuk indikasi khusus:
  • CAP (community acquired pneumoniae): oral, IV; 500-1000 mg 4 kali sehari untuk 10-14 hari.
  • Jika infeksi disebabkan karena legionella maka 750-1000 mg 4 kali sehari untuk 21 hari atau lebih lama lagi dapat direkomendasikan. 
Cara Pemberian:
Erythromycin jangan dihancurkan membuat serbuk tetapi obat dalam bentuk salut enterik, jika terjadi gangguan cerna pada lambung seperti diare, maka obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan, jangan menggunakan obat bersamaan dengan susu.

Efek Samping:
1. Efek Samping Sistemik :
  • Kardiovaskuler: ventricular arritmia, perpanjangan QTc ventricular takikardia (jarang). 
  • CNS: headache, pain, kejang, demam. 
  • Dermatitis: ruam, pruritus. 
  • Gastrointestinal: nyeri lambung, kram, mual, kandidiasis mulut, muntah, diare, dispepsia, flatulence, anoreksi, pseudomembranouscollitis, hipertropic pyloric stenosis, pancreatitis 
  • Hematologi : Eosinophilia. 
  • Hepatic: Cholestatic joundice kebanyakan jika bersamaan dengan estolate, meningkatkan parameter pemeriksaan hepar. 
  • Local: Plebitis pada tempat injeksi, tromboflebitis. 
  • Neuromuscular dan skeletal : Malas. 
  • Respirasi: Dyspnea, batuk. 
  • Lain-lain: Reaksi hipersensitifitas, reaksi alergi. 
2. Efek Samping Topikal:
Dermatologi: erythema, desquamation, kulit kering, pruritos.

Peringatan dan Perhatian:
  1. Penggunaannya harus berhati hati pada pasien yang mengalami kerusakan hati baik dengan atau tanpa jaundice, karena hal ini akan meningkatkan terjadinya rasa malas, mual, muntah, kolik lambung, dan demam. Jika terjadi demikian, maka hentikan pengobatan. 
  2. Hindari penggunaan erythromycin pada bayi, karena kemungkinan adanya benzil alkohol pada formulasi obat yang bersifat toksik pada bayi. Penggunaan pada bayi dapat memicu terjadinya infantile hypertropic pyloric stenosis (HPS). 
  3. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan CDAD dan pseudomembran colitis. CDAD dapat terjadi pada pemakainan kurang 2 bulan. 
  4. Makrolid dikaitkan dengan perpanjangan interval QT pada EKG, aritmia ventrikuler termasuk torsade de pointes. 
  5. Gunakan hati-hati pada orang tua, kejadian rotd meningkat, pada pasien miestenia gravis dapat memperparah kelemahan otot. 
  6. Faktor risiko B pada kehamilan. 

Interaksi Dengan Obat Lain:
1. Meningkatkan efek toksik:
  • Meningkatkan efek aritmia jika digunakan bersamaan dengan cisapride, gatifloxacin, moxifloxacin, pimozide, sparfloxacin, thioridazine.
  • Penggunaan dengan obat-obat yang memperpanjang interval QTc meliputi quinidine dan obat antiarritmia, serta antipsikosis selektif mesoridazin, thioridazin harus dengan perhatian ekstra.
  • Golongan ergot juga dikontraindikasikan penggunaannya bersamaan dengan erythromycin.
  • Erythromycin adalah inhibitor moderat CYP3A4, sehingga kemungkinan akan meningkatkan efek obat: benzodiazepin, Ca chanel blocker, cyclosporin, mirtazapine, netaglinide, nefazodone, quinidine, sildenafil, tacrolimus, fenlafaksine,cisapride, ergot alcaloide, HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin dan simvastatin), pimozide.
  • Efek obat yang memblokade neuromuskular dan warfarin akan ditingkatkan oleh erythromycin.
  • Efek erythromycin akan ditingkatkan oleh antifungi, claritromisin, diklofenak, doxyciclin, imatinib, isoniazid, nefazodone, nicardipine, propofol, protease inhibitor, quinidine, verapamil, telithromicin dan penghambat CYP3A4 lainya.
2. Menurunkan efek:
  • Erythromycin kemungkinan menurunkan kadar obat zafirlukas.
  • Erythromycin kemungkinan mempunya efek antagonis dengan obat clindamisin dan lincomisin.
  • Kadar erythromycin kemungkinan akan diturunkan oleh aminoglutethimide, karbamazepin, nafcilin, nevirapine, phenobarbital, phenithoin, rifampicin, dan induksi CYP3A4 lainnya.
Interaksi Dengan Makanan:
  1. hindarkan penggunaan dengan etanol karena akan menurunkan absorbsi eritromisin juga akan meningkatkan efek etanol.
  2. Erythromycin akan meningkat absorbsinya jika digunakan bersamaan dengan makanan, serum level erythromycin kemungkinan akan berubah jika diberikan dengan makanan.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
  • Kapsul, Gel, Topikal 
  • Granul untuk Suspensi 
  • Oral Suspensi ; Suspensi 
  • Tablet Chewable; 
  • Injeksi,
  • Ointment, 
  • opthalmic 

Penyimpanan dan Stabilitas Erythromycin 
  • Erythromycin laktobionat setelah mengalami pengenceran dapat bertahan selama 2 minggu dalam lemari pendingin dan bertahan selama 24 jam pada suhu ruangan. 
  • Granul suspensi setelah di larutkan dapat bertahan jika disimpan dalam lemari pendingin selama 10 hari. 
  • Erythromycin etilsuksinat setelah dilarutkan dapat bertahan selama 14 hari dalam suhu ruangan, sedangkan dalam bentuk drop, dapat bertahan selama 25 hari. 
  • Tablet, topikal dan tetes mata disimpan dalam suhu ruangan. 

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.
loading...

Subscribe to receive free email updates: