Metoprolol

loading...
Metoprolol tartrat adalah penghambat beta adrenergik dengan aktivitas selektif pada adrenoseptor beta-1 adrenoreseptor yang terletak terutama di otot-otot jantung. Pada dosis yang lebih tinggi, metoprolol dapat menghambat adrenoreseptor beta-2 pada otot polos bronkus dan pembuluh darah. Mekanisme efek antihipertensi dari metoprolol meliputi: antagonisme kompetitif katekolamin pada reseptor adrenergik perifer dan jantung (yang mengakibatkan penurunan curah jantung), efek sentral yang menyebabkan berkurangnya outflow simpatis, dan penekanan aktivitas renin.

Metoprolol bermanfaat dalam pengobatan angina pektoris dengan cara memblokir peningkatan denyut nadi yang diinduksi oleh katekolamin, jumlah dan banyaknya kontraktilitas otot jantung, dan tekanan darah yang menyebabkan berkurangnya kebutuhan oksigen jantung.
Metoprolol
Golongan Obat Kardiovaskular

Indikasi:
Angina, hipertensi, infark miokardiak akut dengan hemodinamika stabil.

Kontra Indikasi:
  1. Pada pasien hipertensi dan angina: sinus bradikardia, gagal jantung nyata, syok kardiogenik, gangguan sirkulasi arteri perifer, sick-sinus syndrome.
  2. Pada pasien dengan infark miokard: gagal jantung sedang sampai berat, heart block derajat pertama (interval PR 0,24 detik, denyut nadi <45 kali/menit, tekanan darah sistolik <100 mmHg.
  3. Heart block derajat ke-2 atau ke-3.
  4. Hipersensitivitas terhadap metoprolol, turunannya, beta bloker lain, atau komponen apapun dari produk obat.

Dosis dan Cara Pemakaian Metoprolol:
Anak: 1-17 tahun:
  • hipertensi: oral: tablet lepas segera: oral: dosis awal 1-2 mg/kg/hari, maksimum 6 mg/kg/hari (200 mg/hari); berikan dalam 2 dosis terbagi.
  • Anak usia 1 bulan-12 tahun: hipertensi: oral: dosis awal 1 mg/kg 2 kali sehari, bila perlu dinaikkan sampai maksimum 8 mg/kg (maksimum 400 mg) per hari dalam 2-4 dosis terbagi.
  • Anak usia 12-18 tahun: hipertensi: oral: dosis awal 50-100 mg/hari bila perlu dinaikkan sampai dengan 200 mg per hari dalam 1-2 dosis terbagi, maksimum 400 mg per hari (tetapi dosis tinggi jarang diperlukan). Aritmia: biasanya 50 mg 2-3 kali sehari, sampai dengan 300 mg sehari dalam dosis terbagi bila perlu.
Dewasa:
  • angina: oral: tablet lepas segera: dosis awal: 50 mg 2 kali sehari
  • rentang dosis lazim: 50-200 mg 2 kali sehari; maksimum 400 mg/hari
  • dosis ditingkatkan dengan interval mingguan untuk mencapai efek yang diinginkan.
  • Fibrilasi atrial/atrial flutter (mengontrol laju ventrikel).
Hati-hati memulai penggunaan pada pasien yang juga menderita gagal jantung; hindari pada pasien gagal jantung dekompensasi.

Dosis pemeliharaan: oral (lepas segera): 25-100 mg 2 kali sehari.
  • Gagal jantung: oral (tablet extended release): dosis awal: 25 mg sekali sehari (turunkan menjadi 12,5 mg sekali sehari pada kelas NYHA yang lebih tinggi daripada kelas II). pemberian dosis dapat digandakan tiap 2 minggu sesuai dengan toleransi pasien (dosis target: 200 mg/hari).
  • Hipertensi: oral: tablet lepas segera: dosis awal 50 mg 2 kali sehari; rentang dosis efektif: 100-450 mg/hari dalam 2-3 dosis terbagi; naikkan dosis dengan interval mingguan untuk mencapai efek yang dikehendaki; dosis maksimum: 450 mg/hari; rentang dosis lazim: 50-100 mg/hari.
  • Hipertensi/kontrol laju ventrikel: pada pasien yang mempunyai saluran cerna tidak berfungsi: dosis awal: 1,25-5 mg i.v. tiap 12 jam; dosis awal dititrasi sampai tercapai respons.
  • Dosis awal yang rendah mungkin sesuai untuk memberikan respons. Akan tetapi, meskipun tidak selalu dilakukan, dosis sampai dengan sebesar 15 mg diberikan setiap 3 jam pernah dilakukan pada pasien dengan takikardia refractory.
  • Infark miokard: akut: 5 mg i.v. tiap 2 menit untuk 3 dosis pada terapi awal infark miokard, setelah itu berikan 50 mg per oral tiap 6 jam dimulai dari 15 menit setelah dosis i.v. terakhir dan dilanjutkan selama 48 jam; kemudian berikan dosis pemeliharaan 100 mg 2 kali sehari.
Catatan:
  1. jangan memulai regimen ini pada pasien dengan tanda-tanda gagal jantung, keadaan low output, risiko syok kardiogenik yang meningkat, atau kontraindikasi lainnya (misal: blok jantung derajat 2 atau 3).
  2. Bila pemberian dosis i.v. awal tidak bisa ditoleransi, dapat diberikan 25-50 mg per oral tiap 6 jam dimulai 15 menit setelah pemberian dosis i.v. terakhir atau secepat kondisi klinis mengizinkan.
  3. Pencegahan sekunder (penggunaan unlabel): oral: tablet lepas segera: 25-100 mg 2 kali sehari
  4. dosis dioptimasi berdasarkan denyut nadi dan tekanan darah; digunakan seumur hidup.
  5. Tablet biasa seharusnya diminum bersama makanan.

Efek Samping:
Bronkospasma, bradiaritmia, gagal jantung, hipotensi, konstipasi, diare, sakit kepala.

Peringatan dan atau Perhatian:
  1. Penggunaan Metoprolol terhadap kehamilan: kategori risiko C.
  2. Kategori risiko D bila digunakan pada trimester ke-2 dan ke-3.
  3. Tidak ada penelitian yang terkontrol baik dan memadai tentang metoprolol pada wanita hamil.
  4. Meskipun studi pada hewan menunjukkan kehilangan setelah implantasi dan penurunan daya hidup pada tikus yang mendapat 11 kali dosis maksimum manusia, risiko pada janin manusia dan ibunya tidak diketahui.
  5. Studi reproduksi pada hewan tidak selalu bersifat prognostik terhadap respons pada manusia, dan sampai lebih banyak data tersedia, penggunaan metoprolol pada ibu hamil hanya bila benar-benar dibutuhkan.
  6. Terhadap menyusui: jumlah yang sangat kecil dari metoprolol diekskresikan ke dalam air susu ibu. Bayi akan menerima dosis <1 mg metoprolol dengan mengkonsumsi 1 liter air susu ibu per hari.
  7. American Academy of Pediatrics berpendapat bahwa metoprolol tidak apa-apa diberikan pada ibu menyusui.
  8. Meskipun metoprolol terkonsentrasi di air susu ibu, menerima kadar yang lebih tinggi daripada kadar dalam plasma, konsentrasi dalam plasma bayi dapat diabaikan karena tidak signifikan.
  9. Dengan penggunaan beta bloker jenis apapun, bayi seharusnya dimonitor apakah mengalami tanda dan gejala blokade reseptor beta setelah memulai terapi atau meningkatkan dosis.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
1. Injeksi: ampul 5mL (1mg/mL).
2. Oral: tablet: 50 mg, 100 mg.

Penyimpanan dan Stabilitas:
  • Sediaan metoprolol tartrate yang ada di pasaran harus terlindung dari cahaya.
  • Tablet metoprolol tartrate harus disimpan pada suhu 15-30°C.
  • Injeksi metoprolol tartrat harus disimpan pada suhu kamar terkontrol
  • terlindung dari cahaya dan pembekuan.
  • Metoprolol tartrat yang disimulasikan pada kondisi musim panas dalam transpor paramedis dipaparkan pada suhu 26-38°C selama 4 minggu tidak menunjukkan adanya khilangan obat.
  • Kompatibilitas: kompatibel dengan larutan dekstrosa 5%, NS.
  • Kompatibilitas Y-site: abciximab, alteplase, argatroban, bivalirudin, meperidin HCl, morfin sulfat, nesiritide. Inkompatibilitas: kompleks amfoterisin B kolesteril sulfat.

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.
loading...

Subscribe to receive free email updates: