Ketoconazole

Ketoconazole menghambat beberapa enzym pada jamur yang menghasilkan hidrogen peroksida pada konsentrasi toksik, juga menghambat sintesis androgen.

Indikasi Ketoconazole:

Topical: dermatophytoses, cutaneous candidiasis, pityriasis (tinea), versicolor, seborrheic dermatitis dan ketombe (dandruff).
Sistemik: blastomycosis, infeksi candida (vulvo vaginal candidiasis), chromomycosis, coccidioidomycosis, histoplamosis, paracoccidioidomycosis, dermatophytoses, pityriasis (tinea), versicolor
pencegahan infeksi jamur pada pasien HIV, kanker dan transplantasi.

Kontra Indikasi Ketoconazole:

Hipersensitif terhadap ketoconazole atau komponen yang ada dalam formulasinya
infeksi jamur pada SSP (karena penetrasi pada SSP jelek)
co-administrasi dengan derival ergot, cisapride, atau triazolam karena potensial menyebabkan resiko aritmia jantung yang fatal.

Efek Samping:
menggigil, depresi, diare, pusing, demam, gynecomastia, sakit kepala, anemi hemolitik, hepatotoksisitas, impotensi, leukopenia, fotofobia, somnolen, trombositopenia.

Peringatan dan Perhatian:

Ketoconazole dapat menyebabkan hepatotoksisitas yang fatal.
hati-hati jika digunakan pada pasien dengan kegagalan fungsi hepar dan fungsi liver harus diperiksa secara periodik.
Penggunaan bersamaan dengan cisapride adalah kontra indikasi karena dapat menyebabkan terjadinya aritmia ventricular.
Penggunaan dosis tinggi ketoconazole dapat menekan fungsi adrenocortical.
Pengunaan pada anak (pediatrik) usia < 2 th: hanya digunakan jika keuntungannya lebih besar dari pada resiko yang mungkin terjadi.
Pada ibu hamil Faktor resiko C
Pada Ibu menyusui: dapat menembus ASI (tidak direkomendasikan)

Dosis dan Cara Pemakaian:
Infeksi jamur:
1. Dosis Anak

> 2 tahun: 3,3-6,6 mg/kg BB/hari sebagai dosis tunggal selama 1-2 minggu untuk candidiasis, minimal 4 minggu pada infeksi recalcitrant dermatophyte, dan sampai 6 bulan untuk infeksi jamur yang lain.

2. Dosis Dewasa: 200-400 mg/hari sebagai dosis tunggal lama pemberian sama dengan di atas (sama dengan pemberian pada anak)

Kanker Prostat (penggunaan off label): dewasa: 3 x 400 mg/hari.
Penghaturan dosis pada pasien gagal ginjal: hemodialisis: tidak dapat didialisi.
Pengaturan dosis pada pasien gagal hepar (hepatic impairment): menurunan dosis sebaiknya dipertimbangkan pada pasien dengan penyakit liver yang berat.

Cara Pemakaian:

Dapat diberikan bersama dengan makanan atau susu untuk mengurangi efek samping pada saluran pencernaan.
Berikan table oral ketoconazole 2 jam sebelum pemberian antasid untuk mencegah penurunan absorpsi karena peningkatan pH lambung.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:

Tablet 200 mg
Krim 2 % (5 g, 15 g)
Shampoo, topikal: 1% (120 ml), 2% (120 ml)

Stabilitas dan Penyimpanan:

Tablet ketoconazol harus dilindungi dari kelembaban dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15-25°C
Terlindung dari cahaya.

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.