Kandesartan

kandesartan adalah antagonis reseptor angiotensin II. Angiotensin II bertindak sebagai vasokonstriktor. Selain menyebabkan vasokonstriksi langsung, angiotensin II juga merangsang pelepasan aldosteron. Sekali aldosteron dilepaskan, natrium beserta air direabsorpsi oleh ginjal, hasilnya adalah peningkatan tekanan darah. Kandesartan berikatan dengan reseptor AT1 angiotensin II. Ikatan ini mencegah angiotensin II berikatan dengan reseptor sehingga menghalangi vasokonstriksi dan sekresi aldosteron.
Kandesartan

Nama Generik: Kandesartan
Golongan: Angiotensin II receptor blockers.

Indikasi:
Terapi tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain dalam mengobati hipertensi esensial; pengobatan gagal jantung (NYHA kelas II-IV)

Kontra Indikasi:
Hipersensitivitas terhadap kandesartan atau komponen lain dalam formulasi; gangguan hati berat dan/atau kolestasis; kehamilan; menyusui.

Efek Samping:
  1. Kardiovaskular: angina, hipotensi, MI, palpitasi, takikardia.
  2. Sistem saraf pusat: pusing, mengantuk, sakit kepala, vertigo, kecemasan, depresi, demam.
  3. Dermatologi: angioedema, ruam. 
  4. Endokrin dan metabolik: hiperglikemia, hiperkalemia. hipertrigliseridemia, hiperuricemia.
  5. Gastrointestinal: dispepsia, gastroenteritis.
  6. Genitourinari: hematuria.
  7. Neuromuskular dan skeletal: nyeri, CPK meningkat, myalgia, paresthesia, kelemahan.
  8. Ginjal: serum kreatinin meningkat (sampai 13% pada pasien dengan CHF, di mana 6% memerlukan penghentian obat).
  9. Pernapasan: dispnea, epistaksis, faringitis, rhinitis, infeksi saluran pernapasan atas.
  10. Lain-lain: diaphoresis meningkat.

Peringatan dan Perhatian Kandesartan:
  1. Anestesi/operasi: hipotensi dapat terjadi selama operasi besar dan penggunaan anestesi
  2. gunakan hati-hati sebelum, selama, dan segera setelah intervensi tersebut.
  3. Konsentrasi yang lebih tinggi terjadi pada orang lanjut usia dibandingkan dengan yang lebih muda.
  4. AUC dapat meningkat dua kali lipat pada pasien dengan gangguan ginjal.
  5. Tidak diperlukan penyesuaian dosis awal karena dosis berulang tidak menunjukkan akumulasi obat atau metabolit pada usia lanjut.
  6. Kategori risiko kehamilan (trimester 1), kategori C; kategori D (trimester 2 dan 3)

Dosis dan Cara Pemakaian Kandesartan:
Hipertensi:
  • Oral: 4-32 mg sekali sehari; dosis harus disesuaikan secara individual.
  • Respon tekanan darah bergantung pada dosis yang diberikan, boleh diberikan pada rentang 2-32 mg.
  • Dosis awal yang direkomendasikan adalah 16 mg sekali sehari bila digunakan sebagai monoterapi,pada pasien yang tidak mengalami deplesi volume.
  • Dosis dapat diberikan sekali atau dua kali sehari dengan jumlah dosis sehari berkisar 8-32 mg
  • dosis yang lebih besar tampaknya tidak memiliki efek yang lebih besar serta tidak terdapat informasi yang cukup mengenai penggunaan dosis yang lebih besar.
Gagal jantung kongestif:
  • Oral: awal: 4 mg sekali sehari; gandakan dosis dengan interval 2 minggu jika dosis yang diberikan dapat ditoleransi
  • dosis target: 32 mg. 
  • Catatan: dalam kasus-kasus tertentu, terapi bersamaan dengan inhibitor ACE dapat memberikan manfaat tambahan.
  • Dosis lansia sama dengan dosis dewasa.
  • Tidak ada penyesuaian dosis awal diperlukan untuk: pasien usia lanjut (meskipun konsentrasi yang lebih tinggi (Cmax) dan AUC yang lebih tinggi didapati dalam populasi ini), untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal ringan, atau untuk pasien dengan sedikit gangguan fungsi hati.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Tablet: 8 mg, 16 mg.

Stabilitas dan Penyimpanan:
Simpan pada suhu kamar.

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.

Subscribe to receive free email updates: