Hidrokortison

Mekanisme kerja Hidrokortison dari golongan glukokortikoid (kortikosteroid adrenal) bertindak sebagai anti-inflamasi, antipruritic, agen vasokonstriksi, dan memiliki sifat yang dapat mempertahankan bentuk garam. Hal ini juga digunakan sebagai terapi pengganti dalam keadaan kekurangan adrenocortical.
Hidrokortison

Absorpsi Hidrokortison dapat diserap baik oleh saluran pencernaan. Setelah injeksi intramuskular, absorpsi dari natrium fosfat yang larut dalam air dan natrium ester suksinat terjadi dengan cepat, sementara absorpsi hidrokortison bebas alkohol dan ester larut lipid lebih lambat.

Penyerapan hidrokortison asetat secara intra-artikular atau injeksi jaringan lunak juga lambat. Hidrokortison diserap melalui kulit. waktu untuk mencapai kadar puncak 1 jam. waktu paruh ± 100 menit.

Indikasi Hidrokortison:
Osteoarthritis, Rheumatoid Arthritis, Asma bronkial.

Kontraindikasi Hidrokortison
  1. Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit: Retensi cairan, retensi natrium 
  2. Gangguan jantung kongestif: Kehilangan kalium, Alkalosis hipokalemia, Hipertensi. 
  3. Gangguan Muskuloskeletal: da ujung tulang paha dan tungkai, fraktur patologis dari tulang panjang. 
  4. Lemah otot: miopati steroid, hilangnya masa otot, osteoporosis, putus tendon, terutama tendon Achilles, fraktur vertebral, nekrosis aseptik 
  5. Gangguan Pencernaan: Iritasi dan rasa tidak enak di lambung, kembung, borok lambung (peptic ulcer) kemungkinan disertai perforasi dan perdarahan, borok esophagus (Ulcerative esophagitis), pankreatitis. 
  6. Gangguan dermatologis: Gangguan penyembuhan luka: Kulit menjadi tipis dan rapuh. 
  7. Petechiae dan ecchymoses: Erythema pada wajah, Keringat berlebihan. 
  8. Gangguan Metabolisme: Keseimbangan nitrogen negatif, yang disebabkan oleh katabolisme protein 
  9. Gangguan Neurologis: Tekanan intrakranial meningkat disertai papilledema (pseudo-tumor cerebri), biasanya setelah terapi, konvulsi, vertigo, sakit kepala, pusing, depresi, rasa cemas berlebihan. 
  10. Gangguan Endokrin: Menstruasi tak teratur, Cushingoid, menurunnya respons kelenjar hipofisis dan adrenal, terutama pada saat stress, misalnya pada trauma, pembedahan atau sakit. 
  11. Hambatan pertumbuhan pada anak-anak menurunnya toleransi karbohidrat, manifestasi diabetes mellitus laten.
  12. Perlunya peningkatan dosis insulin atau OHO (Obat Hipoglikemik Oral) pada pasien yang sedang dalam terapi diabetes mellitus, Katarak subkapsular posterior, tekanan intraokular meningkat, glaukoma. 

Dosis Hidrokortison:
  • Oral: untuk terapi pengganti (replacement therapy) 20-30 mg/hari dalam dosis terbagi untuk orang dewasa, anak-anak 10-30 mg/hari dalam dosis terbagi, 
  • Injeksi intramuscular atau intravena lambat atau infus: 100-500 mg, 3-4 kali sehari.
  • Anak sampai usia 1 tahun, 25 mg.
  • Anak 1-5 tahun, 50 mg.
  • Anak 6-12 tahun, 100 mg,
Hidrokortison topikal (salep atau krim) digunakan sebagai anti radang dan antipruritis.

Efek samping:
Beberapa efek samping yang biasa terjadi pada penggunaan Hidrokortison yaitu:
  1. Hidrokortison memiliki efek imunosupresan, efek anti radang yang kuat, serta meningkatkan tekanan darah dan kadar gula darah. 
  2. Hidrokortison bekerja sebagai antagonis fisiologis untuk insulin dengan meningkatkan glikogenolisis (penguraian glikogen), lipolisis (penguraian lipid), dan proteinolisis (penguraian protein), menurunkan pembentukan glikogen di hati, meningkatkan mobilisasi, asam amino dan badan keton ekstrahepatik.
  3. Ini akan meningkatkan kadar glukosa di dalam darah. 
  4. Oleh karena itu, pemberian hidrokortison yang berlebihan dapat menyebabkan hiperglikemia. 
  5. Hidrokortison meningkatkan tekanan darah dengan jalan meningkatkan kepekaan pembuluh darah terhadap epinefrin dan norepinefrin. 
  6. Pemberian hidrokortison topikal menyebabkan vasokonstriksi. 
  7. Apabila kekurangan kortisol di dalam darah, maka terjadi vasodilatasi secara meluas. 
  8. Hidrokortison menekan sistem imun dengan jalan menghambat proliferasi sel T. 
  9. Hidrokortison menurunkan pembentukan tulang,oleh sebab itu pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan osteoporosis. 
  10. Hidrokortison dapat diserap dengan baik pada pemberian per oral. 
  11. Hidrokortison juga dapat diserap melalui kulit. 
  12. Tingkat absorpsi melalui kulit dipengaruhi oleh berbagai faktor,antara lain jenis zat pembawa, integritas sawar epidermal, dan penggunaan pembalut. 
  13. Pembalut umumnya akan meningkatkan absorpsi. 
  14. Kortikosteroid topikal dapat diserap melalui kulit utuh normal. 
  15. Adanya radang atau penyakit lain di kulit dapat meningkatkan absorpsi melalui kulit. 
  16. Pada pemberian per rektal,hidrokortison diserap hanya sebagian, sekitar 30-50%.
  17. Setelah diserap, hidrokortison yang diberikan secara topikal akan mengalami nasib sama seperti hidrokortison per oral atau per parenteral. 
  18. Di dalam darah, sebagian besar (lebih kurang 95%) hidrokortison terikat pada protein antara lain CBG (corticosteroid binding globulin) dan albumin serum. 
  19. Hanya hidrokortison dalam bentuk bebas yang dapat berikatan dengan reseptor dan menimbulkan efek. 
  20. Senyawa-senyawa kortikosteroid terutama dimetabolisme di hati, merupakan substrat dari enzim CYP450: 3A4. 
  21. Ekskresi terutama melalui ginjal, namun sebagian kortikosteroid yang diberikan secara topikal dan metabolitnya juga diekskresikan ke dalam empedu. 

Peringatan dan atau Perhatian:
  1. Peringatan: Gunakan dengan perhatian pada pasien sirosis, diverticulitis, Gangguan keseimbangan cairan, hati-hati pada hipertensi, CHF, insufisiensi ginjal.
  2. Hipotiroidisme, campak, cacar air dan infeksi lain, myasthenia gravis, herpes simpleks okular, osteoporosis, tukak peptik, kehamilan, kecenderungan psikotik, vaksin cacar dan imunisasi lainnya.
  3. TBC aktif atau laten, ulserativa kolitis, infeksi sistemik yang tidak diobati.
  4. Kehamilan Faktor risiko: C ada risiko pada penggunaan pada kehamilan terkait risiko teratogenik pada hewan seperti katarak, aborsi spontan, IUGR, penyakit ginjal polikistik. namun jika pertimbangan benefit lebih besar maka risiko.
  5. Menyusui: Distribusi hidrokortison di dalam air susu tidak diketahui terutama untuk pemberian oral jika dibandingkan bentuk topikal, gunakan dengan perhatian.
  6. Anak-anak: Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan jangka panjang.

Interaksi Dengan Obat Lain:
  1. Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid.
  2. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut,maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan.
  3. Obat-obat seperti troleandomisin danketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid.
  4. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid. 
  5. Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis.
  6. Hal ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. 
  7. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia. 
  8. Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi.
  9. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. 
  10. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan. 
Interaksi Dengan Makanan:
  1. Ketika dalam terapi dengan hidrokortison sistemik, sebaiknya kurangi konsumsi garam, dan makan makanan yang banyak mengandung kalium dan tinggi protein 
  2. mekanisme kerja: Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear, dan peningkatkan permeabilitas kapiler 
Bentuk sediaan:
Tablet, Salep, Krim, Serbuk untuk Injeksi

Stabilitas dan Penyimpanan
  • Disimpan pada suhu kurang dari 40°C, lebih baik pada suhu 15-30°C. 
  • Hindari penyimpanan pada freezer untuk sediaan suspensi oral dan suspensi sterill.
  • Hidrokortison tablet disimpan dalam wadah tertutup baik.
  • larutan rekonstitusi hidrokortison sodium suksinat disimpan pada suhu 25°C atau kurang. 
  • Larutan rekonstitusi sebaiknya tidak digunakan kecuali jernih dan larutan harus dibuang setelah 3 hari.
  • Larutan dan suspensi hidrokortison beserta derivatnya tidak stabil dalam panas dan tidak boleh di autoklaf.
  • sediaan injkesi hidrokortison sodium suksinat secara optimal pH 7-8. stabil selama 72 jam pada pH 6 dan 12 jam pada pH 5.
  • Larutan yang bersifat lebih asam menyebabkan presipitasi.
  • Kompatibilitas larutan kombinasi ringer-dekstrosa, ringer laktat-dektrosa,
Pustaka:
- Mims dan Iso
- Pionas Depkes

Subscribe to receive free email updates: