Haloperidol

loading...
Haloperidol memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Haloperidol menekan pelepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.
Haloperidol

Indikasi Haloperidol:
Penanganan shcizofrenia, sindroma Tourette pada anak dan dewasa, masalah perilaku yang berat pada anak.

Kontra Indikasi:
Hipersensitif terhadap haloperidol atau komponen lain formulasi, penyakit Parkinson, depresi berat SSP, supresi sumsum tulang, penyakit jantung atau hati berat, koma.

Dosis dan cara Pemakaian:
1. Anak-anak 3-12 tahun
  • Oral: Awal: 0,05 mg/kg/hari atau 0,25-0,5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis
  • Peningkatan 0,25-0,5 mg setiap 5-7 hari maksimum 0,15 mg/kg/hari. 
  • Dosis lazim pemeliharaan: Agitasi/hiperkinesia: 0,01-0,003 mg/kg/hari, sehari satu kali. 
  • Gangguan nonpsikosis: 0,05-0,075 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis
  • Gangguan psikosis: 0,05-15 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis. 
2. Anak-anak 6-12 tahun:
  • Gangguan psikosis/sedasi: i.m. sebagai laktat: 1-3 mg/dosis setiap 4-8 jam ditingkatkan sampai maksimum 0,15 mg/kg/hari
  • Ubah ke terapi oral sesegera mungkin. 
3. Dewasa:
  • Psikosis: Oral: 0,5-5 mg, sehari 2-3 kali, maksimum lazimnya 30 mg/hari. 
  • Intramuscular. sebagai laktat: 2-5 mg setiap 4-8 jam sesuai kebutuhan
  • Sebagai dekanoat: awal 10-20 x dosis harian oral, diberikan dengan interval 4 minggu. 
4. Dosis pemeliharaan:
  • 10-15 kali dosis awal oral, digunakan untuk menstabilkan gejala psikiatri. 
  • Delirium di unit perawatan intensif: intravena: 2-10 mg
  • Dapat diulang secara bolus setiap 20-30 menit sampai dicapai kondisi tenang, kemudian berikan 25% dosis maksimum setiap 6 jam, monitor EKG dan interval QT. 
  • Intravena intermiten: 0,03-0,15 mg/kg setiap 30 menit sampai 6 jam. 
  • Oral: Agitasi: 5-10 mg; 
  • infus intravena. 100 mg/100 ml D5W (dextrosa 5%), kecepatan 3-25 mg/jam. 
  • Agitasi berat: setiap 30-60 menit 5-10 mg oral atau 5 mg im., dosis pemeliharaan total 10-20 mg. 
5. Orang tua
  • Awal 0,25-0,5 mg oral sehari 1-2 kali, tingkatkan dosis 0,25-0,5 mg/hari setiap interval 4-7 hari.
  • Naikkan interval pemberian sehari 2 kali, sehari 3 kali dan seterusnya bila diperlukan untuk mengontrol efek samping. 

Efek Samping Haloperidol:
Beberapa efek samping yang biasanya terjadi pada penggunaan Haloperidol yaitu:
  1. Kardiovaskular: takikardia, hiper/hipotensi, aritmia, gelombang T abnormal dengan perpanjangan repolarisasi ventrikel, torsade de pointes. 
  2. SSP: gelisah, cemas, reaksi ekstrapiramidal, reaksi distonik, tanda pseudoparkinson, diskinesia tardif, sindroma neurolepsi malignan, perubahan pengaturan temperatur tubuh, akathisia, distonia tardif, insomnia, eforia, agitasi, pusing, depresi, lelah, sakit kepala, mengantuk, bingung, vertigo, kejang. 
  3. Kulit: kontak dermatitis, fotosensitifitas, rash, hiperpigmentasi, alopesia 
  4. Metabolik dan endokrin: amenore, gangguan seksual, nyeri payudara, ginekomastia, laktasi, pembesaran payudara, gangguan keteraturan menstruasi, hiperglisemia, hipoglisemia, hiponatremia. 
  5. Saluran cerna: berat: mual muntah, anoreksia, konstipasi, diare, hipersalivasi, dispepsia, xerostomia. 
  6. Saluran genito-urinari: retensi urin, priapisme
  7. Hematologi: cholestatic jaundice, obstructive jaundice
  8. Mata: penglihatan kabur, 
  9. Pernafasan: spasme laring dan bronkus 
  10. Lain-lain: diaforesis dan heat stroke. 

Peringatan dan atau Perhatian:
  1. Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati dan jantung berat. 
  2. Hipotensi mungkin terjadi terutama pada pemberian parenteral. 
  3. Bentuk dekanoat jangan diberikan secara iv. 
  4. Hindari penggunaan pada toksikosis. 
  5. Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi SSP karena menimbulkan sedasi. 
  6. Hati-hati penggunaan pada pasien yang mengalami ketidakstabilan hemodinamik, kecenderungan kejang, kerusakan subkortikal otak, penyakit ginjal dan pernafasan. 
  7. Hati-hati pada penderita yang beresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi. 
  8. Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. 
  9. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. 
  10. Mungkin mengubah hantaran di jantung; aritmia yang mengancam jiwa. 
  11. Hipotensi dapat terjadi dengan pemberian secara im, hati-hati pada pasien dengan penyakit: serebrovaskuler, kardiovaskuler, atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. 
  12. Pemberian sebagai dapat memperpanjang reaksi yang tidak dikehendaki. 
  13. Beberapa obat mengandung tartazine. 

Interaksi Dengan Obat Lain:
  1. Efek haloperidol meningkat oleh klorokuin, propranolol, sulfadoksin-piridoksin, anti jamur azol, chlorpromazin, siprofloksacin, klaritromisin, delavirdin, diklofenak, doksisiklin, aritromisin, fluoksetin, imatinib, isoniasid, mikonazol, nefazodon, paroksetin, pergolid, propofol, protease inhibitor, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirole, telitromisin, verapamil, dan inhibitor CYP2D6 atau 3A4. 
  2. Haloperidol dapat meningkakan efek amfetamin, betabloker tertentu, benzodiazepin tertentu, kalsium antagonis, cisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, alkaloid ergot, fluoksetin, inhibitor HMG0CoA reductase tertentu, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, sildenafil, takrolimus, antidepresan trisiklik, venlafaksin, dan sunstrat CYP2D6 atau 3A4. 
  3. Haloperidol dapat meningkatkan efek antihipertensi, SSP depresan, litium, trazodon dan antidepresan trisiklik.
  4. Kombinasi haloperidol dengan indometasin dapat menyebabkan mengantuk, lelah dan bingung sedangkan dengan metoklopramid dapat meningkatkan risiko ekstrapiramidal. 
  5. Haloperidol dapat menghambat kemampuan bromokriptin menurunkan konsentrasi prolaktin.
  6. Benztropin dan antikholinergik lainnya dapat menghambat respons terapi haloperidol dan menimbulkan efek antikholinergik.
  7. Barbiturat, karbamazepin, merokok, dapat meningkatkan metabolisme haloperidol.
  8. Haloperidol dapat menurunkan efek levodopa, hindari kombinasi.
  9. Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya. 
  10. Haloperidol mungkin menurunkan efek substrat prodrug CYP2D6 seperti kodein, hirokodon, oksikodon dan tramadol.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
  • Injeksi Sebagai Dekanoat: 50 mg/ml, 
  • Larutan Injeksi Sebagai Laktat: 1 ml 
  • Tablet: 1,5 mg, 2 mg, 5 mg 

Penyimpanan dan Stabilitas:
  • Hindari cahaya, injeksi haloperidol laktat disimpan di temperatur ruang, hindari cahaya, pembekuan dan temperatur > 40°C, 
  • paparan sinar dapat menghilangkan warna dan menyebabkan endapan merah abu-abu setelah beberapa minggu. 
  • Stabilitas larutan standar (0,5-100 mg/50-100 ml dekstrosa 5% adalah 38 hari pada suhu kamar 24°C. 

Pustaka:
- MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
- ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.
loading...

Subscribe to receive free email updates: