Epinefrin

Epinefrin merupakan katekolamin endogen dengan aktivitas pada medula adrenal. Epinefrin dapat menstimulasi reseptor alfa-, beta1-, dan beta2- adrenergik yang dapat menghasilkan efek.

Epinefrin

Indikasi Epinefrin:
Bronkospasme, asma bronkial, viral croup, reaksi anafilaksis, henti jantung, mengurangi perdarahan superfisial (kelainan koagulasi darah), kongesti pada jaringan mukosa, kontraksi uterine yang berlebihan, glaukoma, reaksi hipersensitivitas, syncope, penggunaan bersama dengan anestesi lokal untuk mengurangi absorpsi ansetesi yang diberikan melalui intraspinal dan anestesi lokal serta dapat memperpanjang lama kerja obat

Kontra Indikasi:
  1. Meskipun diindikasikan untuk open-angled glaucoma, epinefrin kontraindikasi mutlak pada closed-angle glaucoma karena dapat memperparah kondisi ini. 
  2. Epinefrin, terutama bila diberikan IV, kontraindikasi mutlak pada syok selain syok anafilaksi. 
  3. Gangguan kardiovaskuler yang kontraindikasi epinefrin misalnya syok hemoragi, insufisiensi pembuluh koroner jantung,penyakit arteri koroner (mis, angina, infark miokard akut) dilatasi jantung dan aritmia jantung (takikardi). 
  4. Efek epinefrin pada kardiovaskuler (mis, peningkatan kebutuhan oksigen miokard, kronotropik, potensial proaritmia, dan vasoaktivitas) dapat memperparah kondisi ini. 
  5. Pasien yang mendapat tindakan anestesi dengan menggunakan halogenated hydrocarbons atau cyclopropane sebaiknya tidak diberikan epinefrin karena dapat menjadikan jantung lebih sensitif terhadap efek aritmik pemberian obat golongan simpatomimetik. 
  6. Epinefrin dikontraindikasikan pada penyakit serebrovaskuler seperti arteriosklerosis serebral atau organic brain syndrome karena efek simpatomimetik (diduga alfa) pada sistem serebrovaskuler dan potensial perdarahan otak pada penggunaan IV
  7. masa melahirkan (tidak digunakan jika tekanan darah ibu lebih dari 130/80mmHg)
  8. penderita hipersensitivitas pada pemberian obat golongan simpatomimetik amine 

Dosis dan Cara Pemakaian Epinefrin:
1. Dosis dan Cara Pemakaian pada Bayi dan anak-anak:
  • Bronkodilator: rute pemberian SC: 0,01 mg/kg (0,01 mL/kg, jika sediaan 1 mg/mL); dosis maksimum pada pemberian tunggal 0,5 mg; dapat diulang bila perlu setiap 20 menit dengan maksimal 3 dosis pemberian. 
  • Reaksi hipersensitivitas dan anafilaksis: pemberian melalui SC tidak dianjurkan karena proses absorpsi yang lambat. 
  • Pada kasus anafilaksis, pemberian secara IM pada bagian anterolateral paha dapat dipilih. 
  • Pemberian IM dengan dosis yang besar, IV (dengan menggunakan infusion pump), atau infus kontinu (pemberian melalui IV central lebih dianjurkan) diperlukan pada kasus anafilaksis yang parah. 
  • Rute pemberian IM: 0,01 mg/kg (0,01 mL/kg, jika sediaan 1 mg/mL ) atau 0,3 mg/m2; dosis maksimum pada pemberian tunggal 0,3 mg; dapat diulang bila perlu setiap 5-15 menit. 
  • Pada kasus syok yang berat, harus digunakan rute IV. 
  • Rute pemberian IV: 0.1-1 mcg/kg/menit. Dosis sampai dengan 5 mcg/kg/menit jarang diperlukan. 
  • Henti jantung: Dosis awal: 0,01 mg/kg; rute pemberian IV; dapat diulang setiap 3-5 menit jika diperlukan; dosis max: 1 mg. 
  • Hipotensi akut pada kasus henti jantung: 0,1-1 mikrogram/kg/menit; dosis dapat dititrasi sesuai dengan kondisi klinis. 

2. Dosis dan Cara Pemakaian pada Dewasa:
  • Bronkodilator: rute pemberian SC: 0,3-0,5 mg; dapat diulang bila perlu setiap 20 menit dengan 3 dosis pemberian. 
  • Reaksi hipersensitivitas dan anafilaksis: pemberian melalui SC tidak dianjurkan karena proses absorpsi yang lambat. 
  • Pada kasus anafilaksis, pemberian secara IM pada bagian anterolateral paha dapat dipilih.
  • Pemberian IM dengan dosis yang besar, IV (dengan menggunakan infusion pump), atau infus kontinu (pemberian melalui IV central lebih dianjurkan) diperlukan pada kasus anafilaksis yang parah. 
  • Rute pemberian IM: 0,2-0,5 mg/kg ; dapat diulang bila perlu (tidak terdapat perbaikan klinis) setiap 5-15 menit. 
  • Rute pemberian IV: 0,1mg diberikan secara perlahan selama sekurang-kurangnya 5 menit. 
  • Penggunaan Injeksi parenteral, Dewasa : 0.3-0.5 mg SC atau IM; dapat diulang bila perlu tiap 10-15 menit untuk anafilaksis, atau tiap 20 menit hingga 4 jam untuk asthma. Dosis tunggal maksimal 1 mg. 
  • Pada kasus syok yang berat, harus digunakan rute IV.
  • Rute pemberian IV: 0.1-0.5 mcg/kg/menit; dosis dapat disesuaikan untuk mencapai efek yang dikehendaki. 
  • Kelainan koagulasi darah: Rute pemberian SC atau IM; dosis 0,2-1 mg. 
  • Terapi henti jantung: rute pemberian IV; dosis awal 1 mg; dapat diulang setiap 3-5 menit jika diperlukan. 
  • Terapi hipotensi akut pada kasus henti jantung: rute pemberian IV; dosis 0,1-0,5 mikrogram/kg/menit. 
  • Kontraksi uterin yang berlebihan: rute pemberian secara SC dan IM; dosis 0,2-1mg. 

Efek Samping:
  1. Kardiovaskuler: Angina, aritmia jantung, nyeri dada, flushing, hipertensi, pallor, palpitasi, kematian mendadak, takikardi (parenteral), vasokonstriksi, ektopi ventrikuler. 
  2. SSP: kecemasan, pusing, sakit kepala, insomnia, perdarahan cerebral, cemas. 
  3. Gastrointestinal: tenggorokan kering, mual, muntah, xerostomia, hilangnya nafsu makan. 
  4. Genitourinari: retensi urin akut pada pasien dengan gangguan aliran kandung kemih. 
  5. Neuromuskular dan skeletal: tremor dan kelemahan otot. 
  6. Mata: rasa terbakar, rasa nyeri, iritasi okular mata, rasa menyengat, memperparah kondisi narrow-angle glaucoma. 
  7. Saluran nafas: sesak, edema paru. 
  8. Lain-lain: diaforesis. 

Peringatan dan atau Perhatian Epinefrin:
1. Perhatian penggunaan pada:
  • penderita usia lanjut, diabetes mellitus (obat ini dapat meningkatkan kadar gula darah dengan cara meningkatkan glikogenolisis di hepar, mengurangi ambilan glukosa oleh jaringan dan menghambat pelepasan insulin dari pankreas), gangguan kardiovaskuler (antara lain: jantung koroner, hipertensi), gangguan tiroid, penderita asma, hyperreflexia, gangguan serebrovaskuler, Parkinson's disease. 
  • Penggunaan bersamaan dengan obat berikut ini juga perlu mendapat perhatian khusus, yaitu: digitalis, diuretik merkuri, kuinidin (karena dapat memacu angina pectoris dan aritmia ventrikuler)
  • MAO inhibitors, antidepresan trisiklik (karena dapat meningkatkan risiko terjadinya reaksi obat yang tidak dikehendaki), obat golongan simpatomimetik (contoh isoproterenol, karena dapat meningkatkan risiko terjadinya toksisitas). 
  • Epinefrin jangan disuntikkan ke dalam jari tangan, ibu jari, hidung, dan genitalia, dapat menyebabkan beberapa reaksi, antara lain: pallor, coldness dan hypoesthesia, atau luka, yang berdampak pada perubahan warna kulit, perdarahan, kerusakan jaringan eritema atau skeletal. 
  • Pemberian IV cepat dapat menyebabkan kematian akibat perdarahan serebrovaskuler atau aritmia jantung. Akan tetapi, pada kondisi pulseless arrest pemberian IV cepat dapat diberikan. 
  • Penggunaan sediaan inhalasi obat pada penderita dengan gangguan prostat atau retensi urin perlu mendapat perhatian khusus karena dapat memperparah gejala sementara. 
2. Penggunaan pada wanita hamil:
  • Faktor risiko kehamilan: C (FDA)
  • data penggunaan pada manusia menunjukkan adanya risiko bada fetus apabila digunakan selama masa kehamilan. 
  • Epinefrin kontraindikasi mutlak sewaktu proses kelahiran karena merupakan agonis reseptor b2, yang dapat menunda kelahiran. 
  • Penggunaan pada masa kehamilan hanya diijinkan apabila manfaat pada ibu hamil benar-benar nyata dan jauh lebih besar dibandingkan dengan risiko pada fetus. 
3. Penggunaan pada wanita menyusui:
  • Tidak diketahui apakah epinefrin dikeluarkan melalui ASI. 
  • Secara teori, epinefrin akan rusak di dalam saluran pencernaan bayi, jadi pemaparannya terbatas. 
  • Tidak cukup bukti penelitian yang menunjang penggunaan efedrin pada wanita menyusui. 
  • Risiko pada bayi juga belum dapat dipastikan secara mutlak. 

Interaksi Dengan Obat Lain:
  1. Epinefrin merupakan obat simpatomimetik dengan aksi agonis pada reseptor alfa maupun beta, harus digunakan hati-hati bersama obat simpatomimetik lain karena kemungkinan efek farmakodinamik yang aditif, yang kemungkinan tidak diinginkan.
  2. Hindari penggunaan bersamaan dengan turunan Ergot dan lurasidone.
  3. Penggunaan bersamaan dengan obat berikut dapat meningkatkan efek atau toksisitas epinefrin: antasid, beta-bloker, cannabinoids, carbonic anhydrase inhibitors, COMT inhibitors, turunan ergot, MAO inhibitors, antidepresan trisiklik, serotonin/norepinephrine reuptake inhibitors. 
  4. Penggunaan epinefrin dapat meningkatkan efek/toksisitas obat berikut: bromokriptin, lurasidone, simpatomimetik.
  5. Penggunaan bersamaan dengan obat berikut dapat menurunkan efek atau toksisitas epinefrin: spironolakton.
  6. Penggunaan epinefrin dapat meningkatkan efek/toksisitas obat berikut: benzylpenicilloyl polylysine.
  7. Perhatian khusus juga perlu diberikan pada pasien yang mendapat obat berikut: albuterol, dobutamin, dopamin, isoproterenol, metaproterenol, norepinefrin, fenilefrin,fenilpropanolamin, pseudoefedrin, ritodrin, salmeterol dan terbutalin.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
  • Injeksi, Ampul: 1mg/ml; 12,5mcg/mL. 
  • Tetes mata: 10mg/5mL, 10mg/15mL. 
  • Tetes mata: 1% (5mL, 15mL), 2% (5mL, 15mL) 

Penyimpanan dan Stabilitas:
Stabilitas:
  • Epinefrin sensitif terhadap cahaya dan udara sehingga perlindungan terhadap cahaya direkomendasikan. 
  • Proses oksidasi dapat mengubah warna sediaan menjadi merah muda, dan kemudian, menjadi cokelat. 
  • Perubahan warna sediaan dan cairan yang mengandung endapan sebaiknya tidak digunakan. 
  • Sediaan injeksi yang telah dicampur stabil selama 24 jam dalam suhu ruangan (25°C) atau dalam lemari pendingin (4°C). 
Kompatibilitas:
  • Larutan infus: RD, D5NS, D5W, D10W, RL, NS, D5RL. 
  • Y-site: Amiodarone HCl, Anidulafungin, Atracurium besylate, Bivalirudin, Calcium chloride, Calcium Gluconate, Caspofungin acetate, Ceftazidime, Cisatracurium besylate, Clonidine HCl, Dexmedetomidine HCl, Diltiazem HCl, Dobutamine HCl, Dopamine HCl, Famotidine, Fenoldopam mesylate, Fentanyl citrate, Furosemide, Heparin sodium, Hetastarch in lactated electrolyte injection, hydrocortisone sodium succinate, hydromorphone HCl, Inamrinone lactate, labetalol HCl, Levofloxacin, Lorazepam, Midazolam HCl, Milrinone lactate, Morphine sulfate, Nicardipine HCl, Nitroglycerin, Norepinephrine bitartrate, Pancuronium bromide, Pantoprazole sodium, Phytonadione, Potassium chloride, Propofol, Ranitidine HCl, Remifentanil HCl, Sodium nitroprusside, Tigecycline, Tirofiban HCl, Vasopressin, Vecuronium bromide, Warfarin sodium. 
  • Aditif: Amikacin sulfate, cimetidine HCl, dobutamine HCl, floxacillin sodium, furosemide, ranitidine HCl, verapamil HCl. 
  • dalam syringe: Caffeine citrate, doxapram HCl, Heparin sodium, iohexol, iopamidol, iothalamate meglumine, milrinone lactat. 
Inkompatibilitas:
  • Larutan infus: Sodium bicarbonate 5%. 
  • Y-site: Ampicillin sodium, Hydroxyethyl starch 130/0,4 in NS, Micafungin sodium, Thiopental sodium. 
  • Aditif: Sodium bicarbonate. 
  • dalam syringe: pantoprazole sodium. 

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.

Subscribe to receive free email updates: