Doksisiklin

loading...
Doksisiklin merupakan antibiotik tetrasiklin semisintetik turunan dari oksitetrasiklin. Doksisiklin Menghambat sintesis protein dengan berikatan pada subunit ribosom 30S dan 50S bakteri; juga dapat mengubah membran sitoplasma.

Doksisiklin
Indikasi Doksisiklin:
  1. Obat golongan tetrasiklin merupakan pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh chlamydia (trachoma, psittacosis, salpingitis, urethritis, lymphogranuloma venereum), ricketsia (termasuk Q-fever), 
  2. brucella (Doxycycline dengan strepto mycin atau rifampicin dan spirochaeta)
  3. Borrelia burgdorferi (penyakit lyme)
  4. juga digunakan untuk infeksi saluran napas dan genital mikoplasma, prostatitis kronik, sinusitis, sifilis, penyakit inflamasi pelviks
  5. pengobatan dan profilaksis pada antraks
  6. pengobatan dan profilaksis malaria
  7. kekambuhan (recurrent), ulserasi aphthous, periodontitis, herpes simpleks oral, rosacea, acne vulgaris 

Kontra Indikasi Doksisiklin:
  1. Deposit tetrasiklin pada jaringan tulang dan gigi selama pertumbuhan anak (melalui ikatan dengan kalsium) menyebabkan pewarnaan dan kadang-kadang hypoplasia pada gigi, sehingga tidak boleh diberikan pada anak dibawah 12 tahun. 
  2. Namun demikian doksisiklin dapat diberikan pada anak-anak untuk pengobatan dan profilaksis setelah terekspos antraks jika antibakteri lain tidak dapat diberikan 
  3. Obat ini juga kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui 
  4. Kontraindikasi lain adalah pasien yang alergi dengan obat ini. 

Dosis dan Cara Pemakaian:
  • 200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari. 
  • Pada infeksi berat (termasuk infeksi saluran kemih) 200 mg perhari. 
  • Sifilis awal 100 mg dua kali sehari selama 14 hari, sifilis 200 mg dua kali sehari selama 28 hari. 
  • Clamidia genital tanpa komplikasi, urethritis non gonococcal: 100 mg dua kali sehari selama 7 hari (14 hari pada penyakit inflamasi pelviks). 
  • Antraks (pengobatan atau post profilaksis) 100 mg dua kali sehari, 
  • Anak-anak (hanya bila antibakteri lain tidak dapat diberikan) 5 mg/kg sehari terbagi dalam dua dosis (maksimal 200 mg sehari) 

Efek Samping: ( - )

Peringatan dan atau Perhatian Doksisiklin:
  1. Reaksi fotosensitivitas dapat terjadi, hindari terkena sinar matahari lama atau zat tanning
  2. Efek antianabolik tetrasiklin dapat meningkatkan BUN (tergantung dosis).
  3. Sindroma otoimun dapat terjadi. 
  4. Hepatotoksik jarang terjadi. bila terjadi, test fingsi hati dan hentikan obat. 
  5. Pseudotumor sereberi jarang terjadi, biasanya hilang bila penggunaan dihentikan. 
  6. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan CDAD dan pseudomembran colitis. 
  7. CDAD dapat terjadi pada pemakainan <2 bulan. 
  8. Dapat menyekan hiperpigmentasi, hipoplasia enamel, pewarnaan gigi permanen, hindari penggunaan pada anak <8 tahun akan tetapi direkomendasikan pada terapi antraks.
  9. Jangan digunakan pada kehamilankarena juga terkait dengan retardasi perkembangan otot dan penurunan pertumbuhan tulang 
  10. Penderita gangguan hati atau menerima obat-obatan yang potensial hepatotoksik 
  11. Tetrasiklin meningkatkan kelemahan otot (muscle weakness) pada pasien dengan gravis myasthenia dan eksaserbasi systemic lupus erymthematosus 
  12. tidak seperti tetrasiklin, doksisiklin dapat digunakan pada pasien gangguan ginjal dengan dosis lazim 
  13. Ketergantungan alkohol 
  14. Fotosensitivitas (hindari terkena sinar matahari atau sinar lampu) 
  15. Dihindari pada penderita porphyria 

Interaksi Dengan Obat Lain:
  1. Peningkatan efek/toksisitas: Meningkatkan waktu protrombin derivat kuomarin. Efek benzodiasepin, penghambat kalsium, siklosporin, metotreksat, mirtazapin, neteglinid, nefazodon, pimekrolimus, kuinidin, sildenafil, (penghambat PDE-5 lainnya) takrolimus, venlafaksin, dan substrat CYP3A4 lainnya. Midazolam , triazolam, alkaloid ergot, cisaprid, HMG-CoA reductase inhibitor tertentu (lovastatin dan simvastatin), mesoridazin, pimozid, dan tioridazin umumnya dikontraindikasikan dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat. Derivat tetrasiklin dapat meningkatkan efek toksik/rotd derivat asam retinoid misalnya pseudotumor serebri.
  2. Penurunaan efek: penurunan efek doksisiklin dapat terjadi bila diminum bersama antasid yang mengandung Al, Ca, Mg. barbiturat, sekuestren asam empedu, bismut sub nitrat, didanosin, besi, kuinapril, sukralfat. Penurunan efek juga dapat terjadi bila diberikan bersama aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin, dan induser CYP3A4 lainnya. dapat menurunkan efek terapi penisilin dan vaksin tifoid.
  3. Penggunaan bersama tetrasiklin dan Penthrane dapat menyebabkan toksisitas ginjal fatal.

Interaksi Dengan Makanan:
  1. Konsentrasi serum doksisiklin dapat menurun pada penggunaan etanol kronik < sedikit menurun pada penggunaan bersama makanan atau susu,
  2. Doksisiklin dapat menurunkan absorpsi Ca, Fe, Zn, dan asam amino. St john's wort dapat menurunkan level doksisiklin. hindari dong quai, St John' wort dapat menyebabkan fotosensitisasi.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan Doksisiklin:
  • kapsul sebagai hiaklat 50 mg dan 100 mg, sebagai monohidrat 50 dan 100 mg pserbok suspensi oral 25 mg/5 ml (60M). 
  • Bila tidak ada sirup pada anak untuk terapi antrak dapat dibuat sediaan dengan menggerus tablet 100 mg dicampur dengan minuman atau makanan atau jus apel > campuran dapat tahan 24 jam bila disimpan di lemari pendingin. 

Penyimpanan dan Stabilitas Doksisiklin:
  • Kapsul doksisiklin hiklat dan tablet film-coated harus disimpan wadah yang tertutup rapat dan terhindar dari cahaya pada suhu 30°C atau kurang, sebaiknya antara 15-30°C. 
  • Pada rekonstitusi dengan air, oral suspensi doksisiklinmonohydrate stabil selama 2 minggu pada suhu kamar. 
  • Tablet doksisiklin yang telah digerus stabil paling tidak dalam 6 hari bila dikemas dalam aluminium foil dan disimpan dalam suhu kamar. 
  • Rekonstitusi dengan 0,9 % sodium klorida atau 5% dektrosa 
  • Larutan IV doxycycline hyclate mengandung 0,1-1 mg doksisiklin per mL stabil selama 48 jam pada suhu 25°C. 

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.
loading...

Subscribe to receive free email updates: