Difenhidramin

Difenhidramin merupakan antihistamin turunan etanolamin, generasi pertama antihistamin. Difenhidramin bekerja dengan cara menghalangi kinerja senyawa histamin alami tubuh yang menyebabkan munculnya gejala alergi. Selain gejala alergi, Difenhidramin juga dapat digunakan untuk menekan batuk, menangani mabuk perjalanan, serta sebagai obat tidur.
Difenhidramin
Indikasi Difenhidramin:
  1. Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced 
  2. gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun 

Kontra Indikasi:
  1. Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi
  2. asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut. 
  3. Pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal 

Dosis dan cara Pemakaian:
1. Dosis oral:
  • Dewasa dan remaja: 25-50 mg 3-4 kali sehari, dengan interval 4-6 jam, bila perlu. Dosis maksimal 300 mg/hr. 
  • Usia lanjut (usila): Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik. 
  • Anak-anak > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Sebagai alternatif, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. 
  • Dosis maksimal 300 mg/hr.Anak-anak 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. 
  • Alternatif lain, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 300 mg/hr. 
2. Intravena atau intramuscular:
  • Dewasa dan remaja: 10-50 mg IM atau IV setiap 4-6 jam, bila perlu. Dosis tunggal 100 mg dapat diberikan bila perlu. 
  • Dosis maksimal 400 mg/hr.Usila: Mulai dengan dosis dewasa terkecil. Usila lebih sensitif terhadap efek antikolinergik. 
  • Anak-anak: 5 mg/kg/hr IM atau IV, terbagi dalam 3-4 dosis. Untuk pengobatan rinitis alergi atau selesma: Dosis oral: Dewasa dan remaja: 25-50 mg tiap 4-6 jam, maksimal 300 mg sehari. 
3. Usia lanjut: Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin .
4. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik
  • Anak-anak 6-12 tahun: 12.5-25 mg tiap 4-6 jam, maksimal 150 mg sehari. 
  • Anak-anak < 6 tahun dengan berat > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr. 
  • Anak-anak < 6 tahun dengan berat 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr. 

Efek Samping Difenhidramin:
  1. Kardiovaskuler: Dada sesak, ekstrasistol, hipotensi, palpitasi, takikardia. 
  2. Sistem saraf pusat: Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung. 
  3. Dermatologi: Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria. 
  4. Gastrointestinal: Mual, muntah, diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan mukosa, anoreksia. 
  5. Genitourinari: Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil. 
  6. Hematologi: Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis. 
  7. Mata: Penglihatan kabur. 
  8. Pernapasan: sekret bronki mengental. 

Peringatan dan atau Perhatian Difenhidramin:
  1. Dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan. 
  2. Efek sedatif bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol. 
  3. Gunakan hati-hati pada pasien glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, dan penyakit kardiovaskular (termasuk hipertensi dan takikardia). 
  4. Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. 
  5. Dapat menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian jika over dosis. 
  6. Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup mengandung alkohol. 
  7. Pengaruh Terhadap Kehamilan: Klasifikasi kehamilan kategori B. 
  8. Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan. 
  9. Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak direkomendasikan selama kehamilan. 
  10. Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan di bawah pengawasan dokter. 
  11. Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama kecuali jika secara medis bermanfaat. 
  12. Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi. 
  13. Pengaruh Terhadap Ibu Menyusui: Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. 
  14. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. 
  15. Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui. 
  16. Pengaruh Terhadap Anak-anak: Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP paradoksikal 

Interaksi Dengan Obat Lain:
  1. Inhibitor acetylcholinesterase (sedang): Antikolinergik dapat mengurangi efek terapi Inhibitor Acetylcholinesterase.
  2. Inhibitor acetylcholinesterase dapat mengurangi efek terapi antikolinergik. Jika tindakan antikolinergik merupakan efek samping dari agen, hasilnya mungkin menguntungkan.
  3. Alkohol (Etil): SSP depresan dapat meningkatkan efek depresan SSP dari Alkohol (Etil). 
  4. Amfetamin: Dapat mengurangi efek obat penenang Antihistamin.
  5. Antikolinergik: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik Antikolinergik lainnya. Pengecualian: paliperidone. 
  6. Betahistine: Antihistamin dapat mengurangi efek terapi Betahistine.
  7. CNS Depresan: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik SSP depresan lainnya.
  8. Kodein: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi Kodein. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme kodein morfin metabolit aktif. CYP2D6 Substrat: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Pengecualian: Tamoxifen. 
  9. Nebivolol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat meningkatkan konsentrasi serum nebivolol.
  10. Pramlintide: Dapat meningkatkan efek antikolinergik dari Antikolinergik. Efek ini khusus untuk saluran pencernaan.
  11. Tamoxifen: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme tamoxifen. Secara khusus, inhibitor CYP2D6 bisa mengurangi pembentukan metabolit aktif yang sangat ampuh. 
  12. Tramadol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi tramadol. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme tramadol untuk metabolit aktif yang menyumbang banyak efek opioid.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
  • Tablet/kapsul: 25mg, 50 mg 
  • Sirup 
  • Injeksi: vial 150 mg/15 ml, 10 mg/ml 

Penyimpanan:
Injeksi: disimpan pada suhu kamar 15°-30°C

Pustaka:
- MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
- ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.

Subscribe to receive free email updates: